Iterion Therapeutics

Iterion Therapeutics 是一家总部位于德克萨斯州休斯顿的临床阶段生物制药公司，致力于开发新型癌症疗法。该公司的主导产品 tegavivint 是一种 first-in-class 小分子药物，通过选择性降解核 β-catenin 来关闭致癌的 Wnt/β-catenin 信号通路。Iterion 将 tegavivint 定位为在研的最先进 Wnt/β-catenin 抑制剂，每年可能适用于超过 50 万例癌症。 该公司的主要临床重点为晚期肝细胞癌（HCC），其中约 40% 的患者携带 Wnt/β-catenin 突变，且目前尚无靶向疗法。在一项 1 期研究中，tegavivint 在重度经治的 Wnt 突变 HCC 患者中实现了部分缓解和持久的疾病控制，并伴有 ctDNA 下降和肝功能改善。Iterion 报告称，tegavivint 表现出良好的安全性和耐受性，疗效优于后线 TKI，有望成为 Wnt 突变 HCC 的首个靶向疗法。除 HCC 外，Iterion 正在推进向其他 Wnt 驱动型肿瘤（包括结直肠癌 CRC）的扩展机会，这代表着一个数十亿美元的市场。 Iterion 的科学方法侧重于直接靶向 β-catenin 转录复合物。Wnt/β-catenin 信号通路失调涉及癌症的多个标志性特征，但该通路的关键成员——包括 β-catenin——历来难以通过传统药物开发攻克，或存在脱靶毒性问题。Tegavivint 与转导素 β 样蛋白 1（TBL1）结合，这是 Wnt/β-catenin 通路中新近表征的靶点，可破坏 β-catenin 与 TBL1 之间的相互作用，促进核 β-catenin 降解，并阻止 Wnt/β-catenin 靶向致癌基因的转录。临床前研究表明，tegavivint 可抑制 β-catenin 活性且无明显毒性，并且不受癌细胞中常见的 CTNNB1 功能获得性突变影响。与此同时，Iterion 正在开展研究第二代 TBL1 抑制剂的研发项目。 该公司还与领先机构保持着深度合作关系，在互补的研究者发起的试验中研究 tegavivint，包括与 HonorHealth 的一项研究。Iterion Therapeutics 是一家私营公司，未在任何公开股票交易所上市。

Iterion Therapeutics 是一家总部位于德克萨斯州休斯顿的临床阶段生物制药公司，专注于开发新型癌症疗法。该公司的主导项目围绕 tegavivint（也称为 BC2059）展开，这是一种 first-in-class 小分子药物，旨在通过靶向转导素 β 样蛋白 1（TBL1）来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。 Iterion 方法的科学基础在于认识到 Wnt/β-catenin 信号通路失调涉及癌症的多个标志性特征，但该通路的关键成员——包括 β-catenin——历来难以通过传统药物开发攻克，或与脱靶毒性相关。TBL1 被确定为该通路中新近表征的靶点，可与积累的核 β-catenin 结合，形成活性转录复合物，阻止 β-catenin 的核降解并激活致癌活性所需的基因。Tegavivint 与 TBL1 结合，破坏 β-catenin–TBL1 相互作用，促进核 β-catenin 降解，并阻止 Wnt/β-catenin 靶向致癌基因的转录。 临床前研究表明，tegavivint 可抑制 β-catenin 活性且无明显毒性，并且不受癌细胞中常见的 CTNNB1 功能获得性突变影响。Iterion 表示，tegavivint 是在研的最先进 Wnt/β-catenin 抑制剂，每年可能广泛适用于超过 50 万例癌症。 Iterion 的主要临床重点为晚期肝细胞癌（HCC），其中约 40% 的患者携带 Wnt/β-catenin 突变，且目前尚无靶向疗法。在一项 1 期研究中，tegavivint 在重度经治的 Wnt 突变 HCC 患者中实现了部分缓解和持久的疾病控制，并伴有 ctDNA 下降和肝功能改善。该公司报告称，tegavivint 表现出良好的安全性和耐受性，疗效优于后线 TKI，有望成为 Wnt 突变 HCC 的首个靶向疗法。除 HCC 外，Iterion 正在推进向其他 Wnt 驱动型肿瘤（包括结直肠癌 CRC）的扩展机会。 与 tegavivint 项目并行，Iterion 正在开展研究第二代 TBL1 抑制剂的研发项目。该公司还与领先机构保持着深度合作关系，在互补的研究者发起的试验中研究 tegavivint，包括与 HonorHealth 的一项研究。Iterion Therapeutics 是一家私营公司，未在任何公开股票交易所上市。

临床阶段生物制药公司，开发 first-in-class TBL1 抑制剂以靶向 Wnt/β-catenin 驱动型癌症，tegavivint 被定位为在研的最先进 Wnt/β-catenin 抑制剂。

• Tegavivint（BC2059）

  一种 first-in-class 小分子药物，通过选择性降解核 β-catenin 来关闭致癌的 Wnt/β-catenin 信号通路。它靶向 TBL1——Wnt 激活基因转录所必需的共激活因子，从而阻断 β-catenin 的致癌活性，同时避免限制上游 Wnt 抑制剂的毒性。

• 第二代 TBL1 抑制剂

  研究并开发下一代 TBL1 抑制剂的临床前研发项目。

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